化学信息：
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化学名
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6H-Thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a]
[1,4]diazepine-6- acetic acid,4-(4-chlor
ophenyl)-2,3,9-trimethyl-,1,1- dimeth
ylethyl ester,(6S)-
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简称
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(+)-JQ1
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别名
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(+)-JQ-1, JQ-1, JQ1, Bromodomain inhibitor
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中文名
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N/A
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化学式
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C23H25ClN4O2S
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分子量
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456.99
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CAS号
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1268524-70-4
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纯度
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100.0%
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溶剂/溶解度
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Water <1mg/ml; DMSO 91mg/ml; Ethanol 91mg/ml
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溶液配制
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5mg加入1.09ml DMSO，或者每4.57mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0002-10mM用DMSO配制。
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-JQ1.gif)
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生物信息：
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产品描述
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(+)-JQ1是一种BET bromodomain抑制剂，作用于BRD4(1/2)，无细胞试验中IC50为77nM/33nM，结合到BET家族的所有溴结构域，而不结合到BET家族以外的溴结构域。
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信号通路
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Epigenetics
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靶点
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BRD4(1)
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BRD4(2)
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－
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－
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－
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IC50
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77nM
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33nM
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－
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－
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－
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体外研究
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(+)-JQ1对映体直接结合到BET bromodomain结构域的Kac结合位点。(+)-JQ1
(500nM)与染色质竞争性结合到BRD4，导致NMC细胞分化和生长停滞。通过Ki67染色减少，证明了(+)-JQ1(500nM)减弱NMC797和Per403细胞系的快速增殖。
(+)-JQ1(500nM)作用于NMC797细胞，有效降低BRD4靶基因的表达。(+)-JQ1作用于NMC11060细胞，抑制细胞活力，IC50为4nM。(+)-JQ1作用于MM细胞系，强抑制MYC表达。(+)-JQ1抑制KMS-34和LR5增殖，IC50分别为68nM和98nM。(+)-JQ1(500nM)处理MM.1S细胞，导致S期细胞比例明显下降，随之细胞停滞在
G0/G1期增多。(+)-JQ1(500nM)通过β-半乳糖苷酶染色，导致明显的细胞衰老。(+)-JQ1(800nM)处理CD138+病患衍生的MM样本，显著降低细胞活力。(+)-
JQ1抑制LP-1细胞生长，GI50为98nM。(+)-JQ1(625nM)导致LP-1细胞在G0/G1期的百分数增高。(+)-JQ1(500nM)作用于LP-1细胞，抑制MYC，BRD4和CDK9表达。(+)-JQ1(1μM)处理潜伏感染的Jurkat T细胞，激活HIV转录。(+)-JQ1(50μM)作用于Jurkat和HeLa细胞，主要刺激Tat依赖性的HIV转录。(+)-JQ1(5μM)作用于J-Lat A2细胞，诱导Brd4解离，从而使Tat招募SEC到HIV启动子上，诱导PolII CTD磷酸化和病毒转录。
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体内研究
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(+)-JQ1(50mg/kg)处理携带NMC797移植瘤的小鼠，抑制肿瘤生长。(+)-JQ1
(50mg/kg) 抹消掉携带NMC797移植瘤的小鼠的NUT核斑点，与竞争性结合到核染色质相一致。(+)-JQ1(50mg/kg)处理NMC 797移植瘤，显著诱导(31级)角蛋
白表达。(+)-JQ1(50mg/kg)处理携带NMC移植瘤的小鼠模型，促进分化，肿瘤衰退，延长寿命。(+)-JQ1(50mg/kg)处理静脉注射MM.1S-luc+细胞，携带原位移植瘤的SCID米色小鼠，与对照组动物相比，显著延长小鼠的总生存期。(+)-JQ1(50mg/kg，腹腔注射)处理携带Raji移植瘤的小鼠，显著提高小鼠寿命。
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临床实验
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N/A
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特征
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(+)-JQ1比(-)-JQ1更有效。
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相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
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细胞系
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MC11060细胞
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浓度
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~500nM
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处理时间
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48小时
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方法
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细胞按每孔500个接种在白色，384孔微孔板，孔中含总体为50μl的培养基。797，TT和TE10细胞生长在含1%
Penicillin/Streptomycin和10% FBS的DMEM培养基上。Per403细胞生长在含1% Penicillin/Streptomycin和20% FBS的DMEM培养基上。病患衍生的
NMC11060细胞生长在含10% FBS和1% Penicillin/Streptomycin的RPMI培养基上。通过自动化针转移机将(+)-JQ1置于微量检测板上。使细胞裂解，通过增殖试验测评孔中的总ATP含量。根据剂量，重复测量分析，通过逻辑回归(Grap
hPad Prism)计算IC50。
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动物模型
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携带NMC797移植瘤的小鼠
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配制
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5% DMSO溶于5%葡萄糖
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剂量
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50mg/kg
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给药方式
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腹腔注射
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参考文献：
1. Filippakopoulos P, et al. Nature. 2010; 468(7327):1067-1073.
2. Delmore JE, et al. Cell. 2011; 146(6):904-917.
3. Mertz JA, et al. Proc Natl Acad Sci USA. 2011; 108(40):16669-16674.
4. Li Z, et al. Nucleic Acids Res. 2013; 41(1):277-287.
包装清单：
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产品编号
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产品名称
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包装
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SC0002-10mM
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(+)-JQ1 (BRD4抑制剂)
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10mM×0.2ml
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SC0002-5mg
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(+)-JQ1 (BRD4抑制剂)
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5mg
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SC0002-25mg
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(+)-JQ1 (BRD4抑制剂)
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25mg
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说明书
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1份
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保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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