化学信息：
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化学名
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(7S,9S)-7-[(2R,4S,5S,6S)-4-amino-5-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-6,9,11-trihydroxy-9-(2-hydroxyacetyl)-4-methoxy-8,10-dihydro-7H-tetracene-5,12-dione;hydrochloride
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简称
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Doxorubicin hydrochloride
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别名
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Adriablastin, Adriablastine, Adriamycin, Adriblastin, Adriblastina, Adriblastine, Adrimedac, DOXO cell, DOXO-cell, Doxolem, Doxorubicin Hexal, Doxorubicin Hydrochloride, Doxotec, Hydroxydaunorubicin hydrochloride, 多柔比星, 亚德里亚霉素
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中文名
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阿霉素盐酸盐
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化学式
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C27H30ClNO11
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分子量
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579.98
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CAS号
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25316-40-9
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纯度
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98.0%
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溶剂/溶解度
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Water 20mg/ml; DMSO 100mg/ml; Ethanol <1mg/ml
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溶液配制
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5mg加入0.86ml DMSO，或者每5.8mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0159-10mM用DMSO配制。
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生物信息：
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产品描述
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Doxorubicin(Adriamycin)是一种抗生素类试剂，在肿瘤细胞中抑制DNA topoisomerase II，并诱导DNA损伤和凋亡。
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信号通路
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DNA Damage
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靶点
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Topo II
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IC50
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－
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体外研究
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Adriamycin是抗菌的蒽环霉素，通常在两种水平发挥其抗肿瘤活性：改变DNA和产生自由基，通过DNA损伤，触发癌细胞凋亡。Adriamycin通过插入到DNA链中而阻断DNA合成，且抑制DNA拓扑异构酶II(TOP2)。Adriamycin作用于快速增值和表达高水平TOP2的细胞最有效。此外，Adriamycin通过产生神经酰胺(通过激活p53或其他下游通路如JNK而促进凋亡)而触发凋亡，通过丝苏氨酸蛋白酶而降解，线粒体中释放细胞色素c，提高FasL(死亡受体Fas/CD95配体)mRNA产量，且产生更多的自由基。使用GSNO(亚硝基谷胱甘肽)预处理，抑制抗Doxorubicin的乳腺癌细胞系MCF7/Dx，伴随着增强蛋白谷胱甘肽和核中Doxorubicin的积累。在共济失调毛细血管扩张症突变(ATM)及ATM和Rad3相关的(ATR)信号通路中，提高的cyclin G2(CycG2)表达和蛋白磷酸化修饰导致Adriamycin诱导的G2/M检查点停滞。Adriamycin作用于小鼠胚胎成纤维细胞(MEFs)和心肌细胞，抑制AMP活化蛋白激酶(AMPK)，导致SIRT1功能障碍、p53累积且促进细胞死亡。Adriamycin产生明显的热休克反应，抑制热休克蛋白或使热休克蛋白沉默增强，Adriamycin增强促进神经母细胞瘤细胞凋亡的效果。在不可测量蛋白酶抑制的条件下，纳摩尔Adriamycin处理神经母细胞瘤细胞，使特定的一系列蛋白过泛素化，这种作用存在剂量依赖性，且引起泛素化酶(如乳酸脱氢酶和α-烯醇酶)的缺失，α-enolase蛋白泛素化模式与蛋白酶抑制剂Bortezomib相似，说明Adriamycin也可通过损伤蛋白而发挥作用。
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体内研究
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虽然Adriamycin的使用价值受其慢性和急性毒副作用所限制，但是在治疗乳腺癌和食道癌、儿童实体瘤、骨肉瘤、Kaposi's肉瘤、软组织肉瘤及Hodgkin和非-Hodgkin淋巴癌方面仍然是必需的。在体内，Adriamycin与腺病毒MnSOD(AdMnSOD)及1,3-双(2-氯乙基)-1-亚硝基脲(BCNU)联用降低MB231肿瘤体积和延长小鼠寿命，具有最大作用效果。
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临床实验
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N/A
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特征
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N/A
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相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
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酶活性检测实验
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方法
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N/A
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细胞实验
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细胞系
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N/A
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浓度
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N/A
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处理时间
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N/A
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方法
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N/A
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动物实验
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动物模型
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皮下注射MB231细胞的雌性无胸腺裸鼠
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配制
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溶于DMSO，然后在盐水中稀释
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剂量
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3mg/kg/day
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给药方式
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瘤内处理
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参考文献：
1. Sun W, et al. Cancer Res. 2009; 69(10):4294-4300.
2. Granados-Principal S, et al. Food Chem Toxicol. 2010; 48(6):1425-1438.
3. de Luca A, et al. Biochem J. 2011; 440(2):175-183.
4. Cheriyath V, et al. Br J Cancer. 2011; 104(6):957-967.
5. Zimmermann M, et al. J Biol Chem. 2012; 287(27):22838-22853.
6. Wang S, et al. J Biol Chem. 2012; 287(11):8001-8012.
7. Luke JJ, et al. Clin Cancer Res. 2012; 18(9):2638-2647.
8. Mandili G, et al. FEBS J. 2012; 279(12):2182-2191.
包装清单：
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产品编号
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产品名称
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包装
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SC0159-10mM
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Doxorubicin (Topoisomerase抑制剂)
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10mM×0.2ml
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SC0159-5mg
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Doxorubicin (Topoisomerase抑制剂)
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5mg
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SC0159-25mg
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Doxorubicin (Topoisomerase抑制剂)
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25mg
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说明书
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1份
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保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可以室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品对人体有毒，操作时请特别小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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