化学信息:
化学名
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(2R,3R,4S)-3-acetamido-4-(diaminomethylideneamino)-2-[(1R,2R)-1,2,3-trihydroxypropyl]-3,4-dihydro-2H-pyran-6-carboxylic acid
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简称
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Zanamivir
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别名
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GG 167; GG-167; GG167; Relenza; HY-13210; Zanamivir hydrate; GR-121167X; GR121167X
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中文名
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扎那米韦
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化学式
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C12H20N4O7
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分子量
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332.31
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CAS号
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139110-80-8
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纯度
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98.0%
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溶剂/溶解度
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Water 25mg/ml; DMSO 2mg/ml; Ethanol <1mg/ml
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溶液配制
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5mg加入1.5ml 超纯水,或每3.32mg加入1ml 超纯水,配制成10mM溶液。SC0303-10mM用超纯水配制。
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生物信息:
产品描述
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Zanamivir是神经氨酸酶抑制剂,用于治疗A型流感病毒和B型流感病毒引起的流感的治疗。
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信号通路
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Anti-infection
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靶点
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Influenza A Virus
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Neuraminidase
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MDCK (Kidney cells)
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-
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-
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IC50
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0.3nM
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0.6nM (Influenza A virus)
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40nM (Canis lupus familiaris) (EC50)
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-
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-
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体外研究
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Zanamivir,一种新颖的神经氨酸酶抑制剂,在体外有效降低了病毒的复制。Zanamivir导致在A型流感/H1N1变异His274Asn敏感性降低,以及His274Gly、His274Ser和His274Gln。Zanamivir抑制流感神经氨酸酶,并防止唾液酸残基的裂解,从而干扰了粘膜分泌物中的子代病毒传播并降低病毒感染性,Zanamivir防止红细胞吸附持续感染的细胞与未感染细胞的融合。Zanamivir如果在吸附期间使用可减少斑块数量(而不是面积),如果在吸附期间90分钟后使用,可减少斑块面积(而不是数量)。Zanamivir还减少由神经氨酸缺陷型变体形成的噬斑的面积,证明其对细胞-细胞融合的干涉与抑制神经氨酸酶的活性无关。Zanamivir对血细胞吸附没有影响,但不会抑制HA2b-红血细胞融合,这以两者脂质混合和内容的混合为判断标准。
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体内研究
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在致死测试小鼠模型中,Zanamivir降低病毒的肺滴度并降低发病率和死亡率。
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临床实验
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N/A
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特征
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N/A
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相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):
酶活性检测实验
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方法
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N/A
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细胞实验
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细胞系
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N/A
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浓度
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N/A
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处理时间
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N/A
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方法
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N/A
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动物实验
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动物模型
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N/A
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配制
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N/A
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剂量
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N/A
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给药方式
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N/A
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参考文献:
1. Gubareva LV, et al. J Infect Dis. 1998; 178(6):1592-1596.
2. Greengard O, et al. J Virol. 2000; 74(23):11108-11114.
3. Elliott M. Philos Trans R Soc Lond B Biol Sci. 2001 Dec 29; 356(1416):1885-93.
4. McNicholl IR, et al. Ann Pharmacother. 2001; 35(1):57-70.
5. Wang MZ, et al. Antimicrob Agents Chemother. 2002; 46(12):3809-3816.
包装清单:
产品编号
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产品名称
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包装
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SC0303-10mM
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Zanamivir (Neuraminidase抑制剂)
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10mM×0.2ml
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SC0303-5mg
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Zanamivir (Neuraminidase抑制剂)
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5mg
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SC0303-25mg
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Zanamivir (Neuraminidase抑制剂)
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25mg
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—
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说明书
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1份
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保存条件:
-20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。
注意事项:
本产品对人体有刺激性,操作时请小心,并注意适当防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。