化学信息：
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化学名
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5,6,7,13-tetrahydro-13-methyl-5-oxo-12H-indolo[2,3-a]pyrrolo[3,4-c]carbazole-12-propanenitrile
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简称
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Gö6976
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别名
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Go 6976; Go-6976; Goe 6976
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中文名
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－
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化学式
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C24H18N4O
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分子量
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377.42
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CAS号
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136194-77-9
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纯度
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≥98%
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溶剂/溶解度
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Water <1mg/ml; DMSO 18mg/ml; Ethanol <1mg/ml
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溶液配制
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5mg加入1.32ml DMSO，或者每3.77mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0357-10mM用DMSO配制。
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生物信息：
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产品描述
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Gö6976是一种强效的PKC抑制剂，其对PKC(老鼠大脑)，PKCαand PKCβ1的IC50分别为7.9nM，2.3nM和6.2nM。此外，也是JAK2和Flt3的强抑制剂。
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信号通路
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PKC Signaling
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靶点
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PKCα
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PKCβ1
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PKC (Rat brain)
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JAK2
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FLT3
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IC50
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2.3nM
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6.2nM
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7.9nM
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－
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－
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体外研究
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Gö6976对Ca(2+)不依赖性PKC亚型δ，ε和ζ的激酶活性没有作用。 除了WT JAK2，Go6976也会抑制突变型血液恶性肿瘤(JAK2 V617F和TEL-JAK2)，且具有抗突变型FLT3的活性。在Aml细胞中，Go6976将FLT3-ITD样品中的存活率降低到对照组的55%，FLT3-WT样品中降低为69%。Gö 6976有效抑制苔藓抑素1，肿瘤坏死因子α和白细胞介素6诱导的HIV-1。
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体内研究
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Gö6976(2.5mg/kg i.p.)，作为PKD抑制剂，通过抑制MAPKs活化作用以减少TNF-α产生，而有效防止LPS/D:-GalN诱导的急性肝损伤，并显著提高LPS/D-GalN攻击的小鼠的存活率。
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临床实验
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N/A
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特征
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N/A
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相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
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酶活性检测实验
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方法
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简而言之，对于测量大鼠脑中的PKCα，PKCβ1和PKC，200μl试验混合物包含50mM HEPES(pH7.5)，5mM MgCl2，1mM EDTA，1.25mM EGTA，1.32mM CaC12，1mM 二硫苏糖醇，1μg磷脂酰丝氨酸，0.2μg二油精，40μg组蛋白Hi，10μM [γ-32P]ATP(1μCi/ml)，和5-10单位(pmol of Pi/min) PKC。加入[γ-32P]ATP开始测定，在30ºC下培养5分钟，加入2ml 8.5% H3PO4停止测定，通过0.45μm硝化纤维素过滤器过滤，并使用闪烁计数器进行评估。
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细胞实验
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细胞系
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原代Aml细胞
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浓度
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1μM
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处理时间
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48小时
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方法
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细胞以2×105每点悬浮在200μl RPMI/10% FCS。研究下的抑制剂以近似浓度加入，细胞在37ºC，5% CO2下培养48小时。MTS活性通过CellTiter试剂盒根据制造商说明进行测量。结果表示为对照组(没有抑制剂的细胞组)的百分比。
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动物实验
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动物模型
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LPS/D-GalN-攻击的小鼠
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配制
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DMSO
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剂量
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2.5mg/kg
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给药方式
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i.p.
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参考文献：
Martiny-Baron G, er al. J Biol Chem. 1993, 268(13), 9194-9197.
Grandage VL, et al. Br J Haematol. 2006, 135(3), 303-316.
Qatsha KA, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. 1993, 90(10), 4674-4678.
Duan GJ, et al. Inflamm Res. 2011, 60(4), 357-366.
包装清单：
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产品编号
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产品名称
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包装
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SC0357-10mM
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Gö6976 (PKC抑制剂)
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10mM×0.2ml
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SC0357-5mg
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Gö6976 (PKC抑制剂)
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5mg
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—
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说明书
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1份
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保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品可能对人体有一定的毒害作用，请注意适当防护，以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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