化学信息:
化学名
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2-[(1-chloro-4-hydroxyisoquinoline-3-carbonyl)amino]acetic acid
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简称
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FG2216
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别名
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FG-2216, FG 2216
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中文名
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N/A
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化学式
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C12H9ClN2O4
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分子量
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280.66
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CAS号
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223387-75-5
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纯度
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98%
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溶剂/溶解度
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Water<1mg/ml; DMSO56mg/ml; Ethanol<1mg/ml
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溶液配制
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5mg加入1.78ml DMSO,或者每2.81mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC1121-10mM用DMSO配制。
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生物信息:
产品描述
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FG-2216是一种有效的,口服具有活性的HIF脯氨酰4-羟化酶抑制剂,对PHD2的IC50为3.9μM。Phase 2。
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信号通路
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Angiogenesis
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靶点
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PHD2
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IC50
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3.9μM
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体外研究
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在雄性恒河猴中,FG-2216(60mg/kg, p.o.)诱导显著且可逆的Epo诱导,并诱导HbF表达小幅增高。
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体内研究
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In male rhesus macaques, FG-2216 (60mg/kg, p.o.), induces significant and reversible Epo induction, and induces a small elevation of HbF expression.
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临床实验
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N/A
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特征
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N/A
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相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):
酶活性检测实验
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方法
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N/A
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细胞实验
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细胞系
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N/A
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浓度
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N/A
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处理时间
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N/A
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方法
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N/A
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动物实验
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动物模型
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Male rhesus macaques
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配制
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Suspended in 0.5% carboxymethylcellulose (CMC)
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剂量
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60mg/kg
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给药方式
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p.o.
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参考文献:
1. Hong YR, et al. Bioorg Med Chem Lett. 2013, 23(21), 5953-5957.
2. HsiehmM, et al. Blood. 2007, 110(6), 2140-2147.
包装清单:
产品编号
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产品名称
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包装
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SC1121-10mM
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FG2216 (HIF抑制剂)
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10mM×0.2ml
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SC1121-5mg
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FG2216 (HIF抑制剂)
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5mg
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SC1121-25mg
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FG2216 (HIF抑制剂)
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25mg
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—
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说明书
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1份
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保存条件:
-20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。
注意事项:
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。