化学信息：
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化学名
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5-[1-[[2-(4-cyclopropylpiperazin-1-yl)pyridin-4-yl]methyl]-5-methylpyrazol-3-yl]-3-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-1,2,4-oxadiazole
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简称
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BAY87-2243
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别名
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BAY 87-2243, BAY872243, BAY 872243
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中文名
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N/A
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化学式
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C26H26F3N7O2
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分子量
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525.53
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CAS号
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1227158-85-1
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纯度
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98%
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溶剂/溶解度
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Water<1mg/ml; DMSO6mg/ml; Ethanol8mg/ml
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溶液配制
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5mg加入0.95ml DMSO，或者每5.26mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC1193-10mM用DMSO配制。
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生物信息：
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产品描述
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BAY 87-2243是一种有效的选择性hypoxia-inducible factor-1 (HIF-1)抑制剂。Phase 1。
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信号通路
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Angiogenesis; Epigenetics
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靶点
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HIF-1
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－
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IC50
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－
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－
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－
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体外研究
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BAY87-2243抑制HIF-1的报道基因活性和CA9蛋白表达，IC50分别为0.7nM和2nM。在低氧肺癌H460细胞中，BAY87-2243抑制HIF靶点基因表达，并抑制HIF-1α蛋白质积累。在葡萄糖消耗下，BAY87-2243通过干扰线粒体功能抑制细胞增殖。
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体内研究
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在H460异种移植小鼠模型中，BAY87-2243(4毫克/千克，口服)降低肿瘤重量，HIF-1α蛋白质，以及HIF-1靶点基因表达水平。
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临床实验
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N/A
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特征
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N/A
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相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
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酶活性检测实验
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方法
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N/A
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细胞实验
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细胞系
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非小细胞肺癌(NSCLC)细胞系H460
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浓度
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10μM
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处理时间
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48小时
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方法
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为了评估BAY87-2243的细胞毒性，各细胞系的2000个细胞接种于96孔板，在含有10% FCS的适当培养基中培养。接种24小时后，加入不同浓度的BAY 87-2243，再培养48小时，细胞活性使用细胞滴度发光法测定。
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动物实验
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动物模型
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负荷肺癌H460异种移植物的小鼠
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配制
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1% (v/v) 乙醇溶液/solutol/水(10/40/50%)
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剂量
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~4毫克/千克/天
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给药方式
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口服
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参考文献：
1. Ellinghaus P, et al. Cancer Med. 2013, 2(5), 611-624.
包装清单：
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产品编号
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产品名称
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包装
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SC1193-10mM
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BAY87-2243 (HIF抑制剂)
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10mM×0.2ml
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SC1193-5mg
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BAY87-2243 (HIF抑制剂)
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5mg
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SC1193-25mg
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BAY87-2243 (HIF抑制剂)
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25mg
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—
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说明书
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1份
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保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品对人体有害，操作时请小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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