化学信息：
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化学名
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(2,6-dimethylphenyl) N-(2,4-dimethoxyphenyl)-N-[2-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)anilino]pyrimidin-4-yl]carbamate
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简称
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WH-4-023
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别名
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WH 4-023, WH4-023
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中文名
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N/A
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化学式
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C32H36N6O4
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分子量
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568.67
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CAS号
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837422-57-8
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纯度
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98%
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溶剂/溶解度
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Water<1mg/ml; DMSO12mg/ml; Ethanol6mg/ml
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溶液配制
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5mg加入0.88ml DMSO，或者每5.69mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC1220-10mM用DMSO配制。
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生物信息：
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产品描述
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WH-4-023是一种有效的，口服具有活性的Lck/Src抑制剂，无细胞试验中IC50分别为2nM和6nM。
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信号通路
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Angiogenesis
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靶点
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Lck
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Src
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－
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－
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－
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IC50
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2nM
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6nM
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－
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－
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－
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体外研究
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WH-4-023对p38和KDR显示出低活性。
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体内研究
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N/A
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临床实验
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N/A
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特征
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N/A
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相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
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酶活性检测实验
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方法
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Lck HTRF激酶测定涉及胃泌素的生物素化底物肽的ATP依赖性磷酸化，在抑制剂化合物存在或不存在下进行。胃泌素的最终浓度为1.2μM。最终ATP浓度为0.5μM(Km app=0.6±0.1μM)，最终LcK的浓度(a GST-激酶域融合蛋白 AA 225-509))为250pM。缓冲液条件如下：50mM HEPES pH=7.5，50mM NaCl，20mM MgCl2，5mM MnCl2，2mM DTT，0.05% BSA。淬灭试验，并用160微升检测试剂停止。检测试剂为50mM Tris，pH=7.5，100mM NaCl，3mM EDTA，0.05% BSA，0.1% Tween20组成的缓冲液。阅读前，加入测试终浓度为0.0004毫克/毫升的链霉亲和素别藻蓝蛋白(SA-APC)，以及终浓缩浓度为0.025nM的铕抗磷酸酪氨酸Ab(Eu-抗-PY)。测定板数据在发现荧光板阅读器上，以320nM激发光，615和655nM发射光进行读取。其他激酶的测试按照上诉相似的方式进行，将不同浓度的酶，多肽底物和ATP加入反应，根据激酶的比活度，测定底物的Kms。
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细胞实验
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细胞系
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N/A
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浓度
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N/A
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处理时间
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N/A
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方法
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N/A
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动物实验
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动物模型
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N/A
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配制
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N/A
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剂量
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N/A
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给药方式
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N/A
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参考文献：
1. Martin MW, et al. J Med Chem. 2006, 49(16), 4981-4991.
包装清单：
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产品编号
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产品名称
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包装
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SC1220-10mM
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WH-4-023 (Src抑制剂)
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10mM×0.2ml
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SC1220-5mg
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WH-4-023 (Src抑制剂)
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5mg
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SC1220-25mg
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WH-4-023 (Src抑制剂)
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25mg
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—
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说明书
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1份
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保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品对人体有害，操作时请小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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