化学信息：
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化学名
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(E)-3-phenyl-N-[2,2,2-trichloro-1-(quinolin-8-ylcarbamothioylamino)ethyl]prop-2-enamide
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简称
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Salubrinal
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别名
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F0095-1218, STL253110, CS-1012
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中文名
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N/A
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化学式
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C21H17Cl3N4OS
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分子量
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479.81
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CAS号
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405060-95-9
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纯度
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98%
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溶剂/溶解度
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Water<1mg/ml; DMSO96mg/ml; Ethanol2mg/ml
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溶液配制
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5mg加入1.04ml DMSO，或者每4.8mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC4377-10mM用DMSO配制。
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生物信息：
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产品描述
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Salubrinal是一种选择性eIF2α去磷酸化抑制剂，可以抑制ER应激介导的细胞凋亡，无细胞试验中EC50约为15μM。
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信号通路
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Apoptosis
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靶点
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eIF2α
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－
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－
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－
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－
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IC50
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－
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－
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－
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－
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体外研究
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Salubrinal是一种选择性细胞复合体抑制剂，是真核翻译起始因子2亚基α(eIF2α)去磷酸化的抑制剂。Salubrinal抑制蛋白糖基化抑制剂Tunicamycin(TM)诱导的ER应激介导的细胞凋亡，这种作用具有剂量依赖性，半数有效浓度(EC50)为15μM。Salubrinal在caspase-7加工过程中，也抑制TM诱导的DNA断裂，ER应激激活caspase-7。然而，Salubrinal不是一般的凋亡抑制剂。Salubrinal作用于PC12细胞，快速且强效诱导eIF2α磷酸化及其下游效应，包括下调cyclin D1和上调GADD34和CHOP，eIF2α磷酸化诱导GADD34和CHOP这两种蛋白质的表达。Salubrinal通过抑制PP1/GADD34复合体，而抑制eIF2α去磷酸化。Salubrinal通过抑制eIF2α去磷酸化，而抑制HSV复制，IC50为3μM。Salubrinal增强非快速眼动(NREM)睡眠。
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体内研究
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Salubrinal处理小鼠角膜感染的模型，抑制HSV复制。与对照组比，Salubrinal局部处理，显著降低感染动物眼拭子中恢复的病毒滴度。Salubrinal脑室内给药处理，显著改变稳态睡眠响应。
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临床实验
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N/A
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特征
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N/A
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相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
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酶活性检测实验
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方法
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N/A
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细胞实验
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细胞系
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PC12
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浓度
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0-100μM
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处理时间
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48小时
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方法
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PC12细胞按每孔5000个接种在383孔板中，孔中为含3μg/ml TM的40μl无酚红培养基，诱导ER应激。通过自动化针转移将100nL DiverSet E(5mg/mlin DMSO)或美国国家癌症研究所(NCI)结构多样性设置和开放性收集(10mM，溶于DMSO)(NCI)加入到孔中。48小时后，通过发光ATP实验测定细胞活力。每组实验板上DMSO和zVAD.fmk处理的孔分别作为阴性和阳性对照，缓解ER应激诱导的ATP损耗。
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动物实验
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动物模型
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8周大的雄性CD-1远交系小鼠
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配制
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溶于DMEM
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剂量
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75μM
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给药方式
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角膜上滴定
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参考文献：
1. Boyce M, et al. Science. 2005, 307(5711), 935-939.
2. MethipparamM, et al. Am J Physiol Regul Integr Comp Physiol. 2009, 296(1), 178-184.
3. Methippara M, Neuroscience. 2012, 209, 108-118.
包装清单：
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产品编号
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产品名称
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包装
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SC4377-10mM
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Salubrinal (eIF2α去磷酸化抑制剂)
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10mM×0.2ml
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SC4377-5mg
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Salubrinal (eIF2α去磷酸化抑制剂)
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5mg
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SC4377-25mg
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Salubrinal (eIF2α去磷酸化抑制剂)
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25mg
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说明书
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1份
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保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可以室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月有效。
注意事项：
本产品对人体有刺激性，操作时请小心，并注意适当防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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