化学信息：
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化学名
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5-[4-[[6-(4-methylsulfonylphenyl)pyridin-3-yl]oxymethyl]piperidin-1-yl]-3-propan-2-yl-1,2,4-oxadiazole
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简称
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GSK1292263
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别名
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GSK 1292263, GSK-1292263
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中文名
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N/A
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化学式
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C23H28N4O4S
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分子量
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456.56
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CAS号
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1032823-75-8
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纯度
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98%
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溶剂/溶解度
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Water<1mg/ml; DMSO34mg/ml; Ethanol<1mg/ml
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溶液配制
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5mg加入1.1ml DMSO，或者每4.57mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD0029-10mM用DMSO配制。
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生物信息：
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产品描述
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GSK1292263是一种新型GPR119激动剂，用于治疗2型糖尿病。Phase 2。
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信号通路
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Endocrinology & Hormones
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靶点
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GPR119
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－
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－
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－
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IC50
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－
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－
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－
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－
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－
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体外研究
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GSK-1292263通过使用Hypo1从1538种化合物中被选出，与Hypo1中一致的GSK-1292263的拟合值和估计值分别为8.8和7.7(nM)。
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体内研究
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在雄性Sprague-Dawley大鼠体内，GSK-1292263(3-30mg/kg)以单剂量给药在营养素不存在时，与循环胃肠肽，包括胰高血糖素样多肽1(GLP-1)，肠抑胃肽(GIP)，多肽YY (PYY)和胰高血糖素的增加水平相关，在口服葡萄糖耐量测试(OGTT)中，葡萄糖给药会加强循环胃肠肽的增加。在大鼠静脉内葡萄糖耐量测试中，GSK-129226显著增加胰岛素反应的峰值，并且与载体对照组相比，增加30-60%的胰岛素AUC(0-15min)，此处胰岛素的上调与葡萄糖清除率的显著增加相关。在Zucker糖尿病肥胖大鼠的6周研究中，与空白对照大鼠样本中胰岛素免疫反应性相比，GSK-1292263与胰腺切片中胰岛素免疫反应性在统计学上的显著增加相关。Sprague-Dawley大鼠体内，高胰岛素-正常血糖钳夹实验中，胰岛素注射2小时前，GSK-1292263以10或30mg/kg的剂量给药或与载体对照相比，刺激胰高血糖素分泌，而不增加血糖水平。
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临床实验
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N/A
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特征
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N/A
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相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
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酶活性检测实验
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方法
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N/A
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细胞实验
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细胞系
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N/A
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浓度
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N/A
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处理时间
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N/A
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方法
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N/A
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动物实验
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动物模型
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雄性Sprague-Dawley大鼠
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配制
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0.9%氯化钠溶液
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剂量
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3-30mg/kg
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给药方式
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N/A
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参考文献：
1. Zhu X, et al. Eur J Med Chem, 2011, 46(7), 2901-2907.
包装清单：
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产品编号
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产品名称
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包装
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SD0029-10mM
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GSK1292263 (GPR激动剂)
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10mM×0.2ml
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SD0029-5mg
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GSK1292263 (GPR激动剂)
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5mg
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SD0029-25mg
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GSK1292263 (GPR激动剂)
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25mg
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—
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说明书
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1份
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保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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