化学信息：
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化学名
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(2S)-2-(1,3-dioxoisoindol-2-yl)-3-(1H-indol-3-yl)propanoic acid
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简称
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RG108
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别名
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N-phthaloyl-L-tryptophan, N-phthaloyltryptophan, RG-108, RG 108
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中文名
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N/A
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化学式
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C19H14N2O4
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分子量
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334.33
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CAS号
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48208-26-0
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纯度
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98%
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溶剂/溶解度
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Water<1mg/ml; DMSO67mg/ml; Ethanol67mg/ml
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溶液配制
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5mg加入1.5ml DMSO，或者每3.34mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD1137-10mM用DMSO配制。
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生物信息：
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产品描述
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RG108是一种DNA methyltransferase抑制剂，无细胞试验中IC50为115nM，不会引起共价酶的诱捕。
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信号通路
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Epigenetics
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靶点
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DNA methyltransferase
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－
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－
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－
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－
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IC50
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115nM
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－
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－
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－
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－
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体外研究
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RG108有效阻断体外人细胞系中DNA甲基转移酶，并且不会引起共价酶俘获。细胞用低微摩尔浓度的RG108培育，导致基因组DNA显著脱甲基化，而没有可检测的毒性。有趣的是，RG108引起肿瘤抑制基因脱甲基和再活化，但是它不影响着丝粒基因序列的甲基化。在另一个研究中，进行生物素化RG108缀合物的合成和体外分析以评估与DNA甲基转移酶的相互作用。最近的研究表明，与天然SMs相比，RG108能够显著降低SM衍生的iPS细胞中DNA活性。
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体内研究
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N/A
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临床实验
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N/A
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特征
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N/A
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相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
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酶活性检测实验
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方法
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体外甲基化试验中底物DNA是来自人p16Ink4a基因启动子区域的798bp片段(-423/+375相对于起始密码子)。甲基化反应包含350到400ng底物DNA和4单位M.SssI甲基化酶(0.5μM)，终体积为50μl。抑制剂分别以10、100、200和500μM浓度加入。反应在37℃下进行2小时。完成后，反应在65℃下灭活15分钟，DNA使用PCR纯化试剂盒纯化。300ng纯化的DNA在60℃下与30单元BstUI 处理3小时，在2% Tris-硼酸盐EDTA琼脂糖凝胶上分析。
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细胞实验
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细胞系
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HCT116细胞
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浓度
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1-100μM
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处理时间
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5天
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方法
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对于细胞生长和活性的测定，细胞用台盼蓝着色，并使用标准计数栅技术。
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动物实验
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动物模型
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N/A
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配制
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N/A
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剂量
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N/A
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给药方式
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N/A
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参考文献：
1. Brueckner B, et al, Cancer Res, 2005, 65(14), 6305-6311.
2. Schirrmacher E, et al, Bioconjug Chem, 2006, 17(2), 261-266.
3. Pasha Z, et al, PLoS One, 2011, 6(8), e23667.
包装清单：
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产品编号
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产品名称
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包装
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SD1137-10mM
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RG108 (DNA Methyltransferase抑制剂)
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10mM×0.2ml
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SD1137-5mg
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RG108 (DNA Methyltransferase抑制剂)
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5mg
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SD1137-25mg
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RG108 (DNA Methyltransferase抑制剂)
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25mg
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—
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说明书
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1份
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保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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