化学信息：
|
化学名
|
N-[3-(dimethylamino)propyl]-4-(8-hydroxyquinolin-6-yl)benzamide
|
|
|
简称
|
ML324
|
|
别名
|
ML-324, ML 324
|
|
中文名
|
N/A
|
|
化学式
|
C21H23N3O2
|
|
分子量
|
349.43
|
|
CAS号
|
1222800-79-4
|
|
纯度
|
98%
|
|
溶剂/溶解度
|
Water<1mg/ml; DMSO43mg/ml warming; Ethanol5mg/ml warming
|
|
溶液配制
|
5mg加入1.43ml DMSO，或者每3.49mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD1150-10mM用DMSO配制。
|
生物信息：
|
产品描述
|
ML324是一种选择性的jumonji histone demethylase (JMJD2)抑制剂，其对JMJD2E的IC50为920nM。
|
|
信号通路
|
Epigenetics
|
|
靶点
|
JMJD2
|
－
|
－
|
－
|
－
|
|
IC50
|
920nM
|
－
|
－
|
－
|
－
|
|
体外研究
|
ML324表现出良好的Caco-2细胞渗透性，并且在小鼠和大鼠肝微粒体存在下具有良好的微粒体稳定性。ML324通过抑制病毒IE基因表达，对单纯性疱疹病毒(HSV)和人巨细胞病毒(hCMV)感染表现出有效的抗病毒活性。
|
|
体内研究
|
在小鼠神经节外植体潜在感染的小鼠模型中，ML324抑制HSV斑块的形成，并阻断HSV-1活化。
|
|
临床实验
|
N/A
|
|
特征
|
N/A
|
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
|
酶活性检测实验
|
|
方法
|
JMJD2E的抑制使用组蛋白脱甲基酶AlphaScreen试验评估。该试验使用生物素化的肽底物，并依赖于产品甲基标记的检测，使用结合到蛋白质A受体珠的特异性抗体和Steptavidin供体珠以捕获多肽。试验在384孔板中使用白色proxiplates进行。所有步骤在试验缓冲液(50mM HEPES pH 7.5，0.1% (w/v) BSA和0.01 % (v/v) Tween-20)中进行。FAS在20mM HCl中每天新鲜溶解，浓度为400mM，并在去离子水中稀释为1mM。所有其他组分每天在去离子水中新鲜溶解。对于IC50测定，将4.9μl包含JMJD2E酶(2nM终浓度)的实验缓冲液转移到384孔proxiplate的孔中。滴定的化合物(0.1μl)转移到每孔，酶与化合物(DMSO的终浓度为1%)预培养15分钟。通过加入5μl由2-OG(10μM终浓度)，FAS(1μM终浓度)，L-Ascorbic Acid (100μM终浓度)和生物素化的多肽底物(30nM终浓度)组成的底物混合物启动酶反应，然后反应在室温下进行20分钟。 酶反应通过加入5μl EDTA(在试验缓冲液中终浓度为7.5mM)停止。Streptavidin供体珠(0.08mg/ml)和蛋白质A共轭的受体珠(0.08mg/ml)与抗H3-K9Me2抗体(0.2μg/ml, Abcam)预培养1小时。生物素H3产物的存在通过加入5μl预培养的AlphaScreen珠(相对于受体和供体珠的终浓度为0.02mg/ml)检测。检测在室温下进行1小时，测试板在BMG Pherastar FS板阅读器上读数。数据归一化为没有酶的对照组，IC50通过GraphPad Prism 5进行非线性回归曲线拟合确定。
|
|
细胞实验
|
|
细胞系
|
N/A
|
|
浓度
|
N/A
|
|
处理时间
|
N/A
|
|
方法
|
N/A
|
|
动物实验
|
|
动物模型
|
小鼠神经节外植体潜在感染的小鼠模型
|
|
配制
|
DMSO
|
|
剂量
|
~50μM
|
|
给药方式
|
N/A
|
|
产品编号
|
产品名称
|
包装
|
|
SD1150-10mM
|
ML324 (Histone Demethylase抑制剂)
|
10mM×0.2ml
|
|
SD1150-5mg
|
ML324 (Histone Demethylase抑制剂)
|
5mg
|
|
SD1150-25mg
|
ML324 (Histone Demethylase抑制剂)
|
25mg
|
|
—
|
说明书
|
1份
|
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品对人体有害，操作时请小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
微信在线咨询
微信在线咨询
