化学信息：
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化学名
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3-[[3-[(E)-2-(7-chloroquinolin-2-yl)ethenyl]phenyl]-[3-(dimethylamino)-3-oxopropyl]sulfanylmethyl]sulfanylpropanoic acid
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简称
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MK-571
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别名
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L 660,711, L 660711, L-660711, MK 0571, MK 0679, MK 571, MK-0571, MK-0679, MK-679, MK571 cpd, Verlukast, Verlukast, (R-(E))-isomer
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中文名
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N/A
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化学式
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C26H27ClN2O3S2
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分子量
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515.09
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CAS号
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115104-28-4
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纯度
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98%
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溶剂/溶解度
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Water<1mg/ml; DMSO6mg/ml; Ethanol<1mg/ml
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溶液配制
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5mg加入0.97ml DMSO，或者每5.15mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD2398-10mM用DMSO配制。
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生物信息：
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产品描述
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MK 571 (L-660711)是一种新型有效的和选择性的leukotriene D4 (LTD4)受体拮抗剂，在豚鼠和人肺膜中的Ki值分别为0.22nM和2.1nM。MK 571也是多药耐药蛋白1(MRP1)的特异性抑制剂。
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信号通路
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GPCR & G Protein
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靶点
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LTD4
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－
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－
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－
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－
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IC50
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－
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－
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－
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－
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－
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体外研究
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Leukotriene D4 (LTD4)是一种由嗜碱性粒细胞产生的白三烯。LTD4诱导平滑肌的收缩，增加血管通透性。半胱氨酰白三烯受体1(cysLT1受体，LTD4受体)是一种G蛋白偶联受体，被LTD4所激活。
MK 571(L-660711)是一种有效的、选择性的和可口服的LTD4受体拮抗剂。MK 571完全拮抗LTD4(pA2值分别为9.4和10.5)和LTE4(pA2值分别为9.1和10.4)诱导的豚鼠气管和回肠的收缩，也拮抗LTD4诱导的人气管的收缩，pA2值为8.5。
在麻醉豚鼠中，MK 571拮抗LTC4、LTD4和LTE4诱导的支气管收缩。在小鼠中，MK 571(1、10、100mg/kg)剂量依赖地抑制支气管肺泡灌洗时的炎性细胞浸润，100mg/kg时达到90%的最大抑制效果。MK 571也可以抑制支气管高反应性，在10mg/kg浓度时减少肺微血管渗漏。
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体内研究
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N/A
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临床实验
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N/A
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特征
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N/A
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相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
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酶活性检测实验
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方法
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N/A
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细胞实验
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细胞系
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N/A
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浓度
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N/A
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处理时间
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N/A
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方法
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N/A
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动物实验
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动物模型
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N/A
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配制
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N/A
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剂量
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N/A
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给药方式
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N/A
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参考文献：
1. Jones TR, Zamboni R, Belley M, et al. Can J Physiol Pharmacol, 1989, 67(1), 17-28.
2. Vellenga E, Tuyt L, Wierenga BJ, et al. Br J Pharmacol, 1999, 127(2), 441-448.
3. Blain JF, Sirois P. Prostaglandins Leukot Essent Fatty Acids, 2000, 62(6), 361-368.
包装清单：
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产品编号
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产品名称
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包装
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SD2398-10mM
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MK-571 (LTD4受体拮抗剂)
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10mM×0.2ml
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SD2398-5mg
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MK-571 (LTD4受体拮抗剂)
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5mg
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SD2398-25mg
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MK-571 (LTD4受体拮抗剂)
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25mg
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—
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说明书
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1份
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保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品对人体有刺激性，操作时请小心，并注意适当防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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