化学信息：
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化学名
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1-(2,4-dichlorophenyl)-5-(4-iodophenyl)-4-methyl-N-morpholin-4-ylpyrazole-3-carboxamide
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简称
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AM281
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别名
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AM 281, AM-281, AM281 cpd
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中文名
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N/A
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化学式
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C21H19Cl2IN4O2
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分子量
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557.22
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CAS号
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202463-68-1
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纯度
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98%
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溶剂/溶解度
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Water<1mg/ml; DMSO6mg/ml; Ethanol<1mg/ml
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溶液配制
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5mg加入0.9ml DMSO，或者每5.57mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD2465-10mM用DMSO配制。
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生物信息：
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产品描述
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AM 281是一种强效的和选择性的CB1大麻素受体拮抗剂/反相激动剂，作用于CB1和CB2受体的Ki值分别为12和4200nM。
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信号通路
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GPCR & G Protein
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靶点
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CB1
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CB2
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－
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－
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－
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IC50
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12nM
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4200nM
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－
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－
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－
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体外研究
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AM 281是一种强效的和选择性的CB1大麻素受体拮抗剂/反相激动剂。在大鼠前脑膜中，AM281对CB1受体表现出高亲和力，Ki值为12nM。在小鼠脾膜中，AM281对CB2受体表现出很低的亲和力，Ki值为4200nM。在小鼠小脑匀浆中，当与SR141716A\CP55,940\WIN55\212-2\THC和methanandamide竞争时，AM281对CB 1受体表现出亲和力，Ki值分别为1.8\2.8\84\208和2512nM。在吗啡戒断小鼠中，AM281(2.5mg/kg)显著改善吗啡戒断引起的记忆障碍。
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体内研究
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N/A
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临床实验
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N/A
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特征
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N/A
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相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
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酶活性检测实验
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方法
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N/A
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细胞实验
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细胞系
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N/A
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浓度
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N/A
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处理时间
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N/A
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方法
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N/A
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动物实验
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动物模型
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N/A
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配制
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N/A
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剂量
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N/A
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给药方式
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N/A
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参考文献：
1. Gatley SJ, Lan R, Volkow ND, et al. J Neurochem, 1998, 70(1), 417-423.
2. Vaseghi G, Rabbani M, Hajhashemi V. Basic Clin Pharmacol Toxicol, 2012, 111(3), 161-165.
包装清单：
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产品编号
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产品名称
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包装
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SD2465-10mM
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AM281 (CB1拮抗剂)
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10mM×0.2ml
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SD2465-5mg
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AM281 (CB1拮抗剂)
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5mg
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SD2465-25mg
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AM281 (CB1拮抗剂)
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25mg
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—
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说明书
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1份
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保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品对人体有毒，操作时请特别小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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