产品编号 | 产品名称 | 产品包装 | 产品价格 |
SD5924-10mM | PD0325901 (MEK抑制剂) | 10mM×0.2ml | 111.00元 |
SD5924-5mg | PD0325901 (MEK抑制剂) | 5mg | 383.00元 |
SD5924-25mg | PD0325901 (MEK抑制剂) | 25mg | 1471.00元 |
化学信息:
化学名 | N-[(2R)-2,3-dihydroxypropoxy]-3,4-difluoro-2-(2-fluoro-4-iodoanilino)benzamide |
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简称 | PD0325901 | |
别名 |
PD325901, PD-325901, PD-0325901, PD 325901, PD 0325901 |
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中文名 | N/A | |
化学式 | C16H14F3IN2O4 | |
分子量 | 482.19 | |
CAS号 | 391210-10-9 | |
纯度 | 98% | |
溶剂/溶解度 |
Water<1mg/ml; DMSO96mg/ml; Ethanol40mg/ml |
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溶液配制 | 5mg加入1.04ml DMSO,或者每4.82mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SD5924-10mM用DMSO配制。 |
生物信息:
产品描述 | PD0325901是一种选择性的,非ATP竞争性MEK抑制剂,无细胞试验中IC50为0.33nM,对ERK1和ERK2磷酸化抑制作用比CI-1040强500倍左右。Phase 2。 | ||||
信号通路 | MAPK | ||||
靶点 | MEK | - | - | - | - |
IC50 | 0.33nM | - | - | - | - |
体外研究 | PD-0325901比另一种MEK抑制剂CI-1040具有更高的渗透率。与CI-1040相比,PD0325901可以到达体系的更深层。PD0325901是非ATP竞争性的MAPK激酶MEK抑制剂,抑制鼠类结肠26细胞的MEK时IC50为0.33nM。苏氨酸/酪氨酸激酶MEK是RAS/RAF/MEK/ERK信号通路的关键组成部分,在人类肿瘤细胞中通常是激活的。PD0325901精确有效地抑制MEK,作用于MEK1和MEK2时Ki值为1nM。PD0325901作用于细胞ERK1和ERK2的磷酸化效果比CI-1040强到大约500倍。 | ||||
体内研究 | PD0325901阻止细胞黑色素瘤细胞系的生长,使异种移植鼠模型的细胞周期停止在G1期,引起细胞凋亡单独口服25mg/kg PD032590124后,ERK的磷酸化作用被阻断达到50%以上。PD 0325901的抗癌活性已经被用于更广泛的人类移植瘤的研究中,在研究的人类肿瘤模型中,有6/7被PD 0325901明显抑制。PD0325901抑制恶性黑色素瘤细胞系生长。PD0325901抑制TPC-1细胞和K2细胞生长,GI50分别为11和6.3nM。PD0325901浓度非常低时(10nM)也明显抑制携带BRAF突变的PTC细胞生长,且同样浓度时只稍微提高携带RET/PTC1重排的PTC细胞生长。PD0325901作用于多种PTC细胞系,有效抑制ERK1/2磷酸化。 | ||||
临床实验 | N/A | ||||
特征 | N/A |
相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):
酶活性检测实验 | |
方法 | 在有含p44MAPK(GST-MAPK)的谷胱甘肽S-转移酶融合蛋白和含p45MEK(GST-MEK)的谷胱甘肽S-转移酶融合蛋白存在情况下,测定32P渗透到髓鞘碱性蛋白(MBP)的渗透率。实验溶液包括20mM HEPES,pH为7.4,10mM MgCl2,1mM MnCl2,1mM EGTA,50mM [gamma-32P]ATP,10mg GST-MEK,0.5mg GST-MAPK和40mg MBP,终体积为100ml。实验进行20分钟后,加入三氯乙酸终止反应,然后通过GF/C过滤器过滤。使用1205 Beta板测定保留在过滤器中的32P。测定不同剂量PD0325901,绘制剂量反应曲线。 |
细胞实验 | |
细胞系 | PTC细胞 |
浓度 | 0.1nM-1μM |
处理时间 | 48小时 |
方法 | 1×104个PTC细胞接种在含1ml培养基的24孔板上,在37℃下温育4天。在实验第一天加入不同浓度MEK抑制剂,重复三次。MTT溶于0.8% NaCl溶液,浓度为5mg/ml,实验第三天,每孔加入0.2ml,测定GI50或者测定每天的细胞生长曲线。细胞和MTT在37℃下温育3小时。然后从孔中吸出液体除去。染色的细胞溶于0.5ml DMSO,然后使用Synergy HT增殖酶标仪在570nM处测定吸光值。然后测定GI50,按公式 100×(T-T0)/(C-T0)计算细胞生长。 |
动物实验 | |
动物模型 | 携带PTC细胞的Ncr-nu/nu鼠 |
配制 | 80mM柠檬酸缓冲液(pH 7) |
剂量 | 20-25mg/kg |
给药方式 | 口服饲喂 |
产品编号 | 产品名称 | 包装 |
SD5924-10mM | PD0325901 (MEK抑制剂) | 10mM×0.2ml |
SD5924-5mg | PD0325901 (MEK抑制剂) | 5mg |
SD5924-25mg | PD0325901 (MEK抑制剂) | 25mg |
— | 说明书 | 1份 |
保存条件:
-20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。