化学信息：
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化学名
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4-[[(5S)-5-[[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]methyl-(2-methyltetrazol-5-yl)amino]-7,9-dimethyl-2,3,4,5-tetrahydro-1-benzazepin-1-yl]methyl]cyclohexane-1-carboxylic acid
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简称
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Evacetrapib
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别名
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LY2484595, LY 2484595, LY-2484595
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中文名
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N/A
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化学式
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C31H36F6N6O2
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分子量
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638.65
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CAS号
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1186486-62-3
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纯度
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98%
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溶剂/溶解度
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Water<1mg/ml; DMSO12.8mg/ml; Ethanol12.8mg/ml
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溶液配制
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5mg加入0.78ml DMSO，或者每6.39mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD7234-10mM用DMSO配制。
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生物信息：
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产品描述
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Evacetrapib (LY2484595)是一种有效的，选择性的CETP抑制剂，IC50为5.5nM，增强高密度脂蛋白(HDL)胆固醇，但没增强醛固酮或血压。Phase 3。
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信号通路
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Metabolism
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靶点
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CETP
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－
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－
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－
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－
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IC50
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5.5nM
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－
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－
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－
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－
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体外研究
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Evacetrapib (LY2484595)抑制人类血浆CETP蛋白，IC50为26nM。Evacetrapib (LY2484595)(<10μM)作用于H295R细胞，不会诱导醛固酮或皮质醇合成。
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体内研究
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Evacetrapib(LY2484595)按30mg/kg剂量口服给药处理人类ApoAI和CETP双转基因小鼠，处理4小时、8小时、12小时后，分别抑制98.4%、98.6%和18.4% CETP活性。Evacetrapib(LY2484595)(30mg/kg)口服处理8小时后，导致HDL-C提高129.7%。剂量反应研究中，Evacetrapib(LY2484595)口服处理8小时后，抑制CETP活性的ED50值分别为3.5mg/kg和4.1mg/kg。Evacetrapib(LY2484595)(<200mg/kg)处理Zucker糖尿病肥胖大鼠，不增加血压。
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临床实验
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N/A
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特征
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N/A
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相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
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酶活性检测实验
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方法
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培养基含有分泌的重组CETP蛋白，通过ELISA试剂盒进行定量分析(19ng/μl)。然后，将培养基分装在0.2% BSA中，并保存于-80℃下。储存的CETP蛋白在使用前在 CETP Buffer(10mM Tris, 150mM NaCl和2mM EDTA)中稀释150倍。实验在96孔板中进行。每孔含有97.5μl稀释的CETP蛋白(终浓度为7nM)和2.5μl化合物储存液。37℃下温育30分钟，加入5μl底物储存液，0.16μl VLDL储存液(2.5mg/ml)和145μl CETP Buffer，再继续温育4小时。使用荧光酶标仪在544nM(激发)和595nM(发射)处测量荧光信号，荧光胆固醇酯类似物转化为含apoB的脂蛋白。通过非线性回归测定IC50值。
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细胞实验
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细胞系
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N/A
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浓度
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N/A
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处理时间
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N/A
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方法
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N/A
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动物实验
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动物模型
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人类ApoAI和CETP双转基因小鼠
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配制
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10% acacia
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剂量
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30mg/kg
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给药方式
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口服处理
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参考文献：
1. Cao G, et al. J Lipid Res, 2011, 52(12), 2169-2176.
包装清单：
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产品编号
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产品名称
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包装
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SD7234-10mM
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Evacetrapib (CETP抑制剂)
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10mM×0.2ml
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SD7234-5mg
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Evacetrapib (CETP抑制剂)
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5mg
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SD7234-25mg
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Evacetrapib (CETP抑制剂)
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25mg
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—
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说明书
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1份
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保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品对人体有毒，操作时请特别小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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