化学信息：
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化学名
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N-[2-(diethylamino)ethyl]-2-[2-[(4-fluorophenyl)methylsulfanyl]-4-oxo-6,7-dihydro-5H-cyclopenta[d]pyrimidin-1-yl]-N-[[4-[4-(trifluoromethyl)phenyl]phenyl]methyl]acetamide
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简称
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Darapladib
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别名
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SB-480848, SB 480848, SB480848
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中文名
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达普拉缔
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化学式
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C36H38F4N4O2S
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分子量
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666.77
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CAS号
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356057-34-6
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纯度
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98%
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溶剂/溶解度
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Water<1mg/ml; DMSO100mg/ml warming; Ethanol100mg/ml
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溶液配制
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5mg加入0.75ml DMSO，或者每6.67mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD7243-10mM用DMSO配制。
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生物信息：
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产品描述
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Darapladib (SB-480848)是不可逆的lipoprotein-associated phospholipase A2 (Lp-PLA2)抑制剂，其IC50为0.06nM。 Phase 3。
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信号通路
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Metabolism
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靶点
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Lp-PLA2
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－
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－
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－
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－
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IC50
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0.25nM
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－
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－
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－
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－
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体外研究
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铜催化的人LDL氧化期间，Darapladib防止产生lyso-PtdCho和随后的单核细胞趋化性，IC50为4nM。
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体内研究
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在WHHL兔子体内，Darapladib (30毫克/千克，口服)表现出对95%动脉粥样硬化的Lp-PLA2良好的抑制作用。Darapladib，作为Lp-PLA的抑制剂，减弱患有糖尿病和高胆固醇血(DMHC)猪的晚期冠状动脉粥样硬化。在DMHC猪体内，darapladib减少IgG免疫阳性物质渗透到大脑的量，并降低含有Aβ42神经元的密度。
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临床实验
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N/A
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特征
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N/A
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相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
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酶活性检测实验
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方法
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N/A
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细胞实验
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细胞系
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N/A
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浓度
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N/A
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处理时间
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N/A
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方法
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N/A
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动物实验
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动物模型
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WHHL兔子
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配制
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1%甲基纤维素溶液
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剂量
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~30毫克/千克
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给药方式
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口服
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参考文献：
1. Blackie JA, et al. Bioorg Med Chem Lett. 2003, 13(6), 1067-1070.
2. Wilensky RL, et al. Nat Med. 2008, 14(10), 1059-1066.
3. Acharya NK, et al. J Alzheimers Dis. 2013, 35(1), 179-198.
包装清单：
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产品编号
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产品名称
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包装
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SD7243-10mM
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Darapladib (Lp-PLA2抑制剂)
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10mM×0.2ml
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SD7243-5mg
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Darapladib (Lp-PLA2抑制剂)
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5mg
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SD7243-25mg
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Darapladib (Lp-PLA2抑制剂)
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25mg
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—
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说明书
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1份
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保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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