化学信息：
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化学名
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N-[2-[[[(E)-3-(4-chlorophenyl)prop-2-enyl]-methylamino]methyl]phenyl]-N-(2-hydroxyethyl)-4-methoxybenzenesulfonamide;phosphoric acid
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简称
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KN-93 Phosphate
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别名
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KN 93 phosphate, AOB6847, AKOS024256532, 4CA-0698, BC600417
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中文名
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N/A
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化学式
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C26H29ClN2O4S.H3O4P
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分子量
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599.03
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CAS号
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1188890-41-6
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纯度
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98%
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溶剂/溶解度
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Water92mg/ml; DMSO100mg/ml; Ethanol<1mg/ml
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溶液配制
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5mg加入0.83ml DMSO，或者每5.99mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD9536-10mM用DMSO配制。
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生物信息：
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产品描述
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KN-93 H3PO4是一种强效的特异性的Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII)抑制剂，其Ki为0.37μM，对 APK、PKC、MLCK或Ca2+-PDE没有明显的抑制活性。
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信号通路
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Neuronal Signaling
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靶点
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CaMKII
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－
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－
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－
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－
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IC50
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0.37μM(Ki)
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－
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－
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－
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－
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体外研究
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KN-93抑制PC12h细胞中多巴胺的形成，通过调整TH的反应率，以减少Ca(2+)介导的TH分子磷酸化水平。KN-93抑制血清诱导的成纤维细胞生长，IC50为8μM，并在延长的G1期阻滞后诱导细胞凋亡。在PCa 细胞中，KN-93抑制雄激素受体活性和p53单独诱导的细胞死亡。
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体内研究
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在患帕金森病的大鼠模型中，KN-93(5微克)通过降低pGluR1S845的表达改善左旋多巴诱发的异动症。在MRL/lpr Foxp3-GFP小鼠体内，KN-93引起脾脏，外周淋巴结和外周血中显著的调节性T细胞感应，并减少皮肤和肾脏损害。
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临床实验
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N/A
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特征
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N/A
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相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
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酶活性检测实验
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方法
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CaMKII的活性利用syntideII作为底物测定。纯化的CaMKII在测试混合物(35mM Hepes-Na(pH 8.0)，10mM MgC12，0.5μM CaM，5μM ATP，1mM CaCl2或1mM EGTA，总体积25微升)中于30℃下预培养2分钟。预培养后，将蛋白质底物/放射性ATP混合物加入相同的试管中，将预培养物进一步在30℃下培养5分钟(最终试验条件：35mM Hepes-Na(pH 8.0)，10mM MgCl2，0.125μM CaCl2，20μM syntideII，11.25μM [γ-32P]ATP，10% DMSO和指示浓度的KN-93，用0.25mM CaCl2和2mM EGTA(自动磷酸化样品)或0.25mM EGTA和2mM CaCl2 (非自动磷酸化样品 )增补，总体积为100微升)。该反应通过加入25微升100 % ( w/v )冰预冷的TCA终止。离心后，将80微升上清液涂覆到磷酸纤维素纸上。然后用75mM H3P04在连续搅动下洗涤过滤器。洗涤4次后，残留在滤纸上的放射性在液体闪烁计数器上测定。
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细胞实验
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细胞系
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NIH 3T3成纤维细胞
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浓度
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~24μM
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处理时间
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70小时
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方法
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NIH3T3成纤维细胞在含DMEM和胎牛血清的聚苯乙烯皿中培养，在37℃，5% CO2加湿的房间用青霉素/链霉素进行增补。细胞的生长通过MTT色素还原法测定。
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动物实验
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动物模型
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Sprague Dawley雌性大鼠
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配制
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4微升包含0.02%抗坏血酸的0.9%生理盐水
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剂量
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~5微克
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给药方式
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纹状体内给药
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参考文献：
1. Sumi M, et al. Biochem Biophys Res Commun. 1991, 181(3), 968-975.
2. Tombes RM, et al. Cell Growth Differ. 1995, 6(9), 1063-1070.
3. Rokhlin OW, et al. Cancer Biol Ther. 2010, 9(3), 224-235.
4. Yang X, et al. Neuropsychiatr Dis Treat. 2013, 9, 1213-1220.
5. Koga T, et al. Autoimmunity. 2014, 15, 1-6.
包装清单：
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产品编号
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产品名称
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包装
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SD9536-10mM
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KN-93 Phosphate (CaMK抑制剂)
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10mM×0.2ml
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SD9536-5mg
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KN-93 Phosphate (CaMK抑制剂)
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5mg
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SD9536-25mg
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KN-93 Phosphate (CaMK抑制剂)
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25mg
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—
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说明书
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1份
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保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品对人体有刺激性，操作时请小心，并注意适当防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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