化学信息：
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化学名
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3-[[2-[(4-carbamimidoylanilino)methyl]-1-methylbenzimidazole-5-carbonyl]-pyridin-2-ylamino]propanoic acid
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简称
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Dabigatran
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别名
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BIBR 953, BIBR 1048, Dabigatran etexilate, Dabigatran etexilate mesylate, Pradaxa, BIBR953, BIBR-953
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中文名
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达比加群
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化学式
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C25H25N7O3
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分子量
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471.51
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CAS号
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211914-51-1
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纯度
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98%
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溶剂/溶解度
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Water -DMSO 0.5mg/ml; Ethanol 0.01mg/ml
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溶液配制
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5mg加入10.6ml DMSO，或者每4.72mg加入10ml DMSO，配制成1mM溶液。SF1073-1mM用DMSO配制。
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生物信息：
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产品描述
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Dabigatran (BIBR 953)是一种有效的非肽类凝血酶抑制剂，无细胞试验中IC50为9.3nM。
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信号通路
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Others
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靶点
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Thrombin
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－
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－
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－
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－
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IC50
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9.3nM
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－
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－
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－
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－
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体外研究
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BIBR953是一种非常有效的抗凝血剂。BIBR 953显示出其终端苯基能够被亲水性更强的2-吡啶基取代，而活性不会过多损失。BIBR953抑制凝血酶、纤溶酶、凝血因子Xa、胰蛋白酶、tPA和活化的蛋白质C，Ki分别为4.5nM、1.7μM、3.8μM、50nM、45μM和20μM。BIBR953特异性可逆抑制凝血酶。
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体内研究
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BIBR953对大鼠i.v.给药后，表现出最有效的活性。Dabigatran etexilate口服给药后，dabigatran的生物利用度为7.2%。Dabigatran口服治疗后主要通过粪便排泄，静脉注射后主要通过尿液排泄。Dabigatran的平均终末半衰期大约为8小时。口服和静脉注射给药后，Dabigatran酰基葡糖苷酸分别占0.4%和4%。
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临床实验
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N/A
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特征
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Dabigatran是一种可逆的，竞争性的，直接的凝血酶抑制剂。
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相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
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酶活性检测实验
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方法
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BIBR953的凝血酶抑制作用(IC50)通过市售显色分析试剂测定。人凝血酶(0.042U/ml)与不同浓度BIBR 953在DMSO中的稀释液(浓度范围为0.003μM-100μM)或对照组DMSO于37℃下预培养10分钟。将预培养混合物加入显色底物，甲苯磺酰基-甘氨酰-脯氨酰-精氨酸-4-硝基苯胺乙酸中，底物被凝血酶裂解，由于游离的硝基苯胺，405nM下的吸光度增加，在分光光度计上测量增加的吸光度。以405nM下的吸光度对BIBR 953的浓度作图，计算抑制50%凝血酶(IC50)的BIBR 953浓度。所有测量均重复两份进行，以两个测定的平均值来表示最终结果。
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细胞实验
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细胞系
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N/A
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浓度
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N/A
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处理时间
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N/A
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方法
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N/A
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动物实验
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动物模型
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大鼠
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配制
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N/A
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剂量
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N/A
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给药方式
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静脉注射给药
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参考文献：
1. Hauel NH, et al. J Med Chem. 2002, 45(9), 1757-1766.
2. Stangier J, et al. Br J Clin Pharmacol. 2007, 64(3), 292-303.
3. Blech S, et al. Drug Metab Dispos. 2008, 36(2), 386-399.
包装清单：
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产品编号
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产品名称
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包装
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SF1073-1mM
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Dabigatran (Thrombin抑制剂)
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1mM×2ml
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SF1073-5mg
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Dabigatran (Thrombin抑制剂)
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5mg
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SF1073-25mg
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Dabigatran (Thrombin抑制剂)
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25mg
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—
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说明书
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1份
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保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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