化学信息：
|
化学名
|
(6S)-2-nitro-6-[[4-(trifluoromethoxy)phenyl]methoxy]-6,7-dihydro-5H-imidazo[2,1-b][1,3]oxazine
|
|
|
简称
|
PA-824
|
|
别名
|
PA 824, PA824, PA824 cpd
|
|
中文名
|
N/A
|
|
化学式
|
C14H12F3N3O5
|
|
分子量
|
359.26
|
|
CAS号
|
187235-37-6
|
|
纯度
|
98%
|
|
溶剂/溶解度
|
Water<1mg/ml; DMSO72mg/ml; Ethanol16mg/ml
|
|
溶液配制
|
5mg加入1.39ml DMSO，或者每3.59mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF1145-10mM用DMSO配制。
|
生物信息：
|
产品描述
|
PA-824是一种抗肺结核药，作用于tuberculosis，MIC为<1μg/ml。Phase 2。
|
|
信号通路
|
Others
|
|
靶点
|
tuberculosis
|
－
|
－
|
－
|
－
|
|
IC50
|
－
|
－
|
－
|
－
|
－
|
|
体外研究
|
在体外，PA-824对来自亚洲(印度和韩国)和全美国(MIC<1μg/ml)的多药耐药临床菌株表现出高活性，并且对药物敏感性和多药耐药性结核杆菌菌株同样有效(MICs范围，0.039到0.531μg/ml)。一项最近的研究表明PA-824耐药基因(fgd1 [Rv0407]和ddn [Rv3547])的单核苷酸多态性对PA-824 MICs(≤0.25μg/ml)无显著影响。
|
|
体内研究
|
在急性肺结核小鼠模型中，PA-824表现出显著的剂量依赖性抗肿瘤活性：溶于MC的PA-824，50mg/kg，使肺中CFU产生超过1-log的减少；100mg/kg，产生2-log的减少；300mg/kg，产生3-log的减少。此外，PA-824(100mg/kg)在环糊精/卵磷脂中长期治疗导致细菌负荷量减少，在肺和脾中低于500CFU。在肺结核小鼠模型中，PA-824表现出时间依赖性抗菌活性，24天中观察到的最大杀菌作用为0.1 log CFU/天。
|
|
临床实验
|
N/A
|
|
特征
|
实验性抗结核药。
|
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
|
酶活性检测实验
|
|
方法
|
N/A
|
|
细胞实验
|
|
细胞系
|
结核分枝杆菌H37Rv
|
|
浓度
|
2.0μg/ml-8.0pg/ml
|
|
处理时间
|
21天
|
|
方法
|
一种用于测定MICs的方法通过微量稀释平板法使用结核分枝杆菌H37Rv进行。INH以500μg/ml的原浓度溶解于无菌的双蒸馏水中。PA-824溶解于100%二甲基亚砜(DMSO)，原浓度为100μg/ml。两种化合物的一系列1：2稀释物在单独的96微孔板中使用相同稀释剂制备。96孔圆底微量滴定测定板内部的60孔接种98μl细菌悬浮液。将2μl每种药物转移到包含细菌的测试板。INH在孔中的终浓度范围为10.0到0.039μg/ml；PA-824的终浓度范围为2.0μg/ml到8.0pg/ml。测试板在37℃下至少培养21天，然后观察3到4天以评估生长的改变。生长的抑制通过肉眼检查和分光光度计在OD600下测定。
|
|
动物实验
|
|
动物模型
|
γ干扰素基因被破坏的(GKO)小鼠，通过小剂量气雾剂暴露于结核分枝杆菌Erdman被感染。
|
|
配制
|
PA-824溶于0.5%甲基纤维素(MC)或环糊精/卵磷脂(CM2)中
|
|
剂量
|
≤300mg/kg
|
|
给药方式
|
口服给药
|
参考文献：
1. Lenaerts AJ, et al. Antimicrob Agents Chemother. 2005, 49(6), 2294-2301.
2. Feuerriegel S, et al. Antimicrob Agents Chemother. 2011, 55(12), 5718-5722.
3. Ahmad Z, et al. Antimicrob Agents Chemother. 2011, 55(1), 239-245.
包装清单：
|
产品编号
|
产品名称
|
包装
|
|
SF1145-10mM
|
PA-824 (抗肺结核药)
|
10mM×0.2ml
|
|
SF1145-5mg
|
PA-824 (抗肺结核药)
|
5mg
|
|
SF1145-25mg
|
PA-824 (抗肺结核药)
|
25mg
|
|
—
|
说明书
|
1份
|
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品对人体有刺激性，操作时请小心，并注意适当防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
微信在线咨询
微信在线咨询
