化学信息：
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化学名
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3-[2-(4-fluorophenyl)ethylamino]-1-methyl-4-(2-methyl-1H-indol-3-yl)pyrrole-2,5-dione
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简称
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IM-12
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别名
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IM-12 compound, GTPL8017, AOB4090
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中文名
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N/A
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化学式
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C22H20FN3O2
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分子量
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377.41
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CAS号
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1129669-05-1
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纯度
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98%
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溶剂/溶解度
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Water<1mg/ml; DMSO75mg/ml; Ethanol10mg/ml warming
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溶液配制
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5mg加入1.32ml DMSO，或者每3.77mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF2663-10mM用DMSO配制。
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生物信息：
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产品描述
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IM-12是一种选择性的GSK-3β抑制剂，其IC50为53nM，增强了Wnt信号通路。
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信号通路
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PI3K/Akt/mTOR; Stem Cells & Wnt
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靶点
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GSK-3β
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－
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－
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－
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－
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IC50
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53nM
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－
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－
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－
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－
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体外研究
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在hNPCs中，IM-12抑制GSK-3β活性，IC50为3.8μM，随后显著增加β-连环蛋白浓度。通过常规Wnt信号通路的激活，IM-12促进人神经祖细胞的神经细胞增殖。
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体内研究
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N/A
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临床实验
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N/A
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特征
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N/A
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相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
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酶活性检测实验
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方法
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新和成的化合物IM-12对GSK-3β的IC50通过发光GSK-3β活性试验测定。简而言之，化合物在试验缓冲液中稀释为不同浓度进行测试，实验缓冲液包含如下成分(终浓度)：4mM MOPS pH 7.2；0.4mM EDTA；1mM EGTA；2.5mM β-甘油磷酸盐；4mM MgCl2；40μM BSA；0.05mM DTT。将4微升稀释的化合物加入到25μM pGS-2多肽底物，20纳克重组GSK-3β和1μM ATP中，总试验体积为40微升。30℃下培养30分钟后，加入40微升KinaseGlo停止酶反应。发光信号稳定10分钟，用Glomax®96微孔板检测仪测量。
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细胞实验
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细胞系
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ReNcell VM细胞
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浓度
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3μM
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处理时间
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72小时
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方法
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为测量活细胞，50-100微升细胞悬浮液使用CASY计数与适当的程序进行分析。ReNcell VM细胞以给定的细胞数接种，增殖24小时。然后将培养基改为增殖培养基，加入指示浓度的物质。每24小时测定细胞数量。整个实验中将细胞暴露于添加的药物，培养基每24小时进行更换。
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动物实验
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动物模型
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N/A
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配制
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N/A
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剂量
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N/A
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给药方式
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N/A
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参考文献：
1. Schmle AC, er al. Bioorg Med Chem. 2010, 18(18), 6785-6795.
包装清单：
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产品编号
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产品名称
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包装
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SF2663-10mM
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IM-12 (GSK-3抑制剂)
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10mM×0.2ml
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SF2663-5mg
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IM-12 (GSK-3抑制剂)
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5mg
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SF2663-25mg
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IM-12 (GSK-3抑制剂)
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25mg
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—
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说明书
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1份
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保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品对人体有害，操作时请小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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