化学信息：
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化学名
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4-benzyl-2-methyl-1,2,4-thiadiazolidine-3,5-dione
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简称
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TDZD-8
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别名
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Thiadiazolidinone-8, TDZD 8, GSK-3 Inhibitor I
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中文名
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N/A
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化学式
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C10H10N2O2S
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分子量
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222.26
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CAS号
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327036-89-5
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纯度
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98%
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溶剂/溶解度
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Water<1mg/ml; DMSO44.5mg/ml; Ethanol44.5mg/ml
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溶液配制
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5mg加入2.25ml DMSO，或者每2.22mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF2766-10mM用DMSO配制。
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生物信息：
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产品描述
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TDZD-8是一种非ATP竞争性GSK-3β抑制剂，IC50为2μM；对CDK1、casein kinase II、PKA和PKC具有最低限度的抑制效果。
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信号通路
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PI3K/Akt/mTOR; Stem Cells & Wnt
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靶点
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GSK-3β
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－
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－
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－
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－
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IC50
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2μM
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－
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－
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－
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－
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体外研究
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TDZD-8作为非ATP竞争性抑制剂或与GS-1结合。在激酶实验中，TDZD-8对PKA、PKC、Cdk-1/cyclin B和CK-II没有抑制效果。TDZD-8特异性诱导原代白血病细胞样本发生细胞死亡。TDZD-8可以除去白血病祖细胞和干细胞。TDZD-8诱导细胞死亡，具有极其迅速的细胞死亡动力学，且细胞膜完全丧失。TDZD-8作用于原代Aml细胞样本，抑制PKC和FLT3。
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体内研究
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N/A
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临床实验
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N/A
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特征
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N/A
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相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
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酶活性检测实验
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方法
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GSK-3β酶与15μM ATP，0.2μCi [γ-32P]ATP，GS-1(作为底物)及不同浓度的实验化合物温育。在50mM Tris-HCl，pH 7.5，10mM MgCl2，1mM EGTA和1mM EDTA buffer，在有15μM GS-1(底物)，15μM [γ-32P]ATP存在时，37℃下，测定GSK-3活性，反应终体积为12μl。在37℃下温育20分钟后，4μl上清液的等分试样在2×2cm的Whatman P81磷酸纤维素滤纸上进行点样，20秒后，在1%磷酸中洗涤四次(每次至少10分钟)。烘干的过滤器转入闪烁小瓶中，使用液体闪烁计数器测定放射性。
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细胞实验
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细胞系
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N/A
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浓度
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N/A
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处理时间
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N/A
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方法
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N/A
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动物实验
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动物模型
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N/A
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配制
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N/A
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剂量
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N/A
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给药方式
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N/A
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参考文献：
1. Martinez A, et al. J Med Chem, 2002, 45(6), 1292-1299.
2. Guzman ML, et al. Blood, 2007, 110(13), 4436-4444.
包装清单：
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产品编号
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产品名称
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包装
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SF2766-10mM
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TDZD-8 (GSK-3抑制剂)
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10mM×0.2ml
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SF2766-5mg
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TDZD-8 (GSK-3抑制剂)
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5mg
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SF2766-25mg
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TDZD-8 (GSK-3抑制剂)
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25mg
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—
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说明书
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1份
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保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品对人体有刺激性，操作时请小心，并注意适当防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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