化学信息：
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化学名
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(2R)-N'-hydroxy-N-[(2S)-3-(1H-indol-3-yl)-1-(methylamino)-1-oxopropan-2-yl]-2-(2-methylpropyl)butanediamide
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简称
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Ilomastat
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别名
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Galardin, GM 6001, GM6001, Ilomastat [USAN]
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中文名
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N/A
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化学式
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C20H28N4O4
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分子量
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388.46
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CAS号
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142880-36-2
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纯度
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98%
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溶剂/溶解度
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Water<1mg/ml; DMSO78mg/ml; Ethanol8mg/ml
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溶液配制
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5mg加入1.29ml DMSO，或者每3.88mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF4180-10mM用DMSO配制。
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生物信息：
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产品描述
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Ilomastat (GM6001, Galardin)是一种广谱matrix metalloprotease (MMP)(基质金属蛋白酶)抑制剂，作用于MMP-1、MMP-2、MMP-3、MMP-7、MMP-8、MMP-9、MMP-12、MMP-14和MMP-26，Ki分别为0.4nM、0.5nM、27nM、3.7nM、0.1nM、0.2nM、3.6nM、13.4nM和0.36nM。
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信号通路
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Proteases
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靶点
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MMP-8
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MMP-9
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MMP-26
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MMP-1
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MMP-2
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IC50
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0.1nM(Ki)
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0.2nM(Ki)
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0.36nM(Ki)
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0.4nM(Ki)
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0.5nM(Ki)
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体外研究
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GM6001抑制人皮肤成纤维胶原酶，当用合成硫代酯底物在pH 6.5下测试时，Ki为0.4nM，选择性比两种生物酶，嗜热菌蛋白酶和绿脓杆菌弹性蛋白酶高50倍。GM 6001(0.1nM-10nM)抑制T细胞产生明胶酶A和明胶酶B，从而抑制T细胞归巢。
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体内研究
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GM6001(400微克/毫升)的局部使用可以预防严重碱烧伤后角膜溃疡。植入支架的兔子模型中，GM6001显著抑制内膜增生和内层胶原蛋白含量，并且它增加扩张动脉的管腔面积，而不影响增值率。
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临床实验
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N/A
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特征
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N/A
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相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
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酶活性检测实验
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方法
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胶原酶测定使用合成硫羟酸酯底物Ac-Pro-Leu-Gly-SCH(i-Bu)CO-Leu-Gly-OEt在pH 6.5下进行。胶原酶浓度为1-2nM，基底浓度为0.1到0.7nM。Km在1.5到4mM之间变化。
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细胞实验
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细胞系
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N/A
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浓度
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N/A
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处理时间
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N/A
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方法
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N/A
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动物实验
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动物模型
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Rabbit
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配制
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50mM HEPES缓冲液
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剂量
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100毫克/千克/天
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给药方式
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皮下注射
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参考文献：
1. Grobelny D, et al. Biochemistry, 1992, 31(31), 7152-714.
2. Leppert D, et al. J Immunol,1995, 154(9), 4379-4389.
3. Schultz GS, et al. Invest Ophthalmol Vis Sci, 1992, 33(12) 3325-3331.
4. Li C, et al. J Am Coll Cardiol, 2002, 39(11), 1852-1858.
包装清单：
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产品编号
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产品名称
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包装
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SF4180-10mM
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Ilomastat (MMP抑制剂)
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10mM×0.2ml
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SF4180-5mg
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Ilomastat (MMP抑制剂)
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5mg
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SF4180-25mg
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Ilomastat (MMP抑制剂)
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25mg
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—
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说明书
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1份
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保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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