化学信息:
化学名
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N-methyl-N-[3-[3-(thiophene-2-carbonyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-yl]phenyl]acetamide
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简称
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Indiplon
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别名
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NBI 34060, NBI-34060, NBI34060
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中文名
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茚地普隆
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化学式
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C20H16N4O2S
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分子量
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376.43
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CAS号
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325715-02-4
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纯度
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98%
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溶剂/溶解度
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Water<1mg/ml; DMSO4mg/ml; Ethanol<1mg/ml
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溶液配制
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5mg加入1.33ml DMSO,或者每3.76mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SF9002-10mM用DMSO配制。
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生物信息:
产品描述
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Indiplon is a potent GABAA receptor positive allosteric modulator that acts at the benzodiazepine site (Ki values are 1.2 and 1.7nM in rat frontal cortex and cerebellum respectively).
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信号通路
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Transmembrane Transporters
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靶点
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GABAA receptor
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IC50
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体外研究
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Indiplon displays ~ 10-fold selectivity for α1 subunit-containing receptors (EC50 values are 2.6, 24, 60 and 77nM for α1β2γ2, α2β2γ2, α3β3γ2 andα5β2γ2 receptors respectively).
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体内研究
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Indiplon exhibits sedative, hypnotic, anxiolytic and anticonvulsant activity and is orally active. Indiplon is a novel sedative-hypnotic recently approved for the treatment of insomnia. Indiplon is a novel sedative-hypnotic that modulates subunits of the GABA receptor complex in order to induce sedation. Indiplon shows a higher affinity and selectivity to GABAA receptors.
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临床实验
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N/A
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特征
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N/A
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相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):
酶活性检测实验
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方法
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N/A
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细胞实验
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细胞系
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N/A
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浓度
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N/A
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处理时间
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N/A
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方法
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N/A
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动物实验
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动物模型
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N/A
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配制
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N/A
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剂量
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N/A
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给药方式
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N/A
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参考文献:
1. Lankford A, et al. Neuropsychiatr Dis Treat. 2007 Dec, 3(6), 765-773.
2. Shimizu M, et al. Drug Metab Dispos. 2014 Apr, 42(4), 751-758.
包装清单:
产品编号
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产品名称
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包装
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SF9002-10mM
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Indiplon (GABA Receptor调节剂)
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10mM×0.2ml
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SF9002-5mg
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Indiplon (GABA Receptor调节剂)
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5mg
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SF9002-25mg
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Indiplon (GABA Receptor调节剂)
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25mg
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—
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说明书
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1份
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保存条件:
-20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。
注意事项:
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。