化学信息：
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化学名
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N-(2,4-ditert-butyl-5-hydroxyphenyl)-4-oxo-1H-quinoline-3-carboxamide
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简称
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Elacridar
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别名
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GF-120918, Elacridar (GF120918), GF 120918, CHEMBL396298
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中文名
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依克立达
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化学式
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C34H33N3O5
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分子量
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563.64
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CAS号
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143664-11-3
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纯度
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98%
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溶剂/溶解度
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Water<1mg/ml; DMSO41mg/ml; Ethanol<1mg/ml
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溶液配制
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5mg加入0.89ml DMSO，或者每5.64mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF9101-10mM用DMSO配制。
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生物信息：
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产品描述
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Elacridar (GF120918)是一种有效的P-gp (MDR-1)和BCRP抑制剂。
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信号通路
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Transmembrane Transporters; Neuronal Signaling
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靶点
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P-gp
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BCRP
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－
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－
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IC50
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－
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－
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体外研究
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Elacridar抑制[3H]azidopine对P糖蛋白的标记，IC50值为0.16μM。在Caki-1和ACHN细胞中，elacridar(2.5μM)显著抑制细胞生长。Elacridar能够抑制P糖蛋白的活性。Elacridar和sunitinib的联合使用显著降低ABC亚家族B分子2(ABCG2)在786-O细胞中的表达。
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体内研究
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在野生型小鼠中，elacridar(100毫克/千克，腹腔注射)和crizotinib口服联合给药，增加血浆和脑组织中crizotinib的浓度和crizotinib的大脑-血浆比值，与Abcb1a/1b、Abcg2-/-小鼠体内水平相当。在弗兰德白血病病毒染色的B模型小鼠中，elacridar静脉注射(2.5毫克/千克)，腹腔注射(100毫克/千克)和口服(100毫克/千克)后，大脑-血浆中的分配系数(Kp，大脑)分别为0.82、0.43和4.31。在Mrp4(-/-)模型小鼠中，elacridar充分抑制P糖蛋白介导的topotecan转运，但是对Bcrp1介导的转运抑制效果有限。
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临床实验
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N/A
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特征
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N/A
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相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
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酶活性检测实验
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方法
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10微升未标记的细胞膜悬液(蛋白量0.4毫克/毫升)等分加入到96孔板中。然后每孔加5微升GF120918。板在25℃下避光培养25分钟。每孔加5微升氚标记的azidopine(1.8TBq/mmol)(0.6μM在0.2mM HCI中)。25℃下避光培养25分钟后，用薄层色谱法设计的UV紫外灯直接与板接触，0℃下，254nM光照样品2分钟。用十二烷基硫酸钠聚丙烯酰胺凝胶电泳的上样缓冲液溶解样品，但不加热。7.5%聚丙烯酰胺凝胶电泳分离后，凝胶经荧光放大处理，感光胶片曝光3天。用Camag薄层色谱扫描仪II密度计分析荧光显影。
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细胞实验
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细胞系
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ACHN，Caki-1，786-O和MCF-7细胞
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浓度
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~5mM
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处理时间
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48小时
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方法
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以3000个细胞/孔的密度接种至96孔板中。培养24小时后，将适宜浓度梯度的elacridar加至孔中。培养48小时后，使用增殖试剂，MTT检测细胞活性。对照组细胞用载体(1% DMSO)处理。最终培育后，抽出培养基，沉淀的甲瓒晶体溶解在DMSO(100微升/孔)中。每孔的吸光度在540nM下测量，以650nM为参比波长，在multiskan JX酶标仪上读取数据。细胞活性以对照组值的百分比计算。
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动物实验
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动物模型
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雄性野生型，Abcb1a/1b-/-34，Abcg2 -/-32和Abcb1a/1b;Abcg2
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配制
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DMSO混合物，聚山梨醇酯80，乙醇和水(1.8:1.17:6.03:1, v/v/v/v)
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剂量
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100毫克/千克
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给药方式
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口服
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参考文献：
1. Tang SC, et al. Int J Cancer. 2014, 134(6), 1484-1494.
2. Hyafil F, et al. Cancer Res. 1993, 53(1), 4595-4602.
3. Sato H, et al. Eur J Pharmacol. 2015, 746, 258-266.
4. Sane R, et al. Drug Metab Dispos. 2012, 40(8), 1612-1619.
5. de Vries NA, et al. Clin Cancer Res. 2007, 13(21), 6440-6449.
包装清单：
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产品编号
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产品名称
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包装
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SF9101-10mM
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Elacridar (P-gp抑制剂)
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10mM×0.2ml
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SF9101-5mg
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Elacridar (P-gp抑制剂)
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5mg
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SF9101-25mg
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Elacridar (P-gp抑制剂)
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25mg
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说明书
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1份
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保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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