化学信息：
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化学名
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6-[(3-chloro-2-fluorophenyl)methyl]-1-[(2S)-1-hydroxy-3-methylbutan-2-yl]-7-methoxy-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid
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简称
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Elvitegravir
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别名
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GS-9137, JTK-303, GS 9137, GS9137, JTK 303, JTK303, Vitekta
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中文名
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埃替拉韦
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化学式
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C23H23ClFNO5
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分子量
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447.88
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CAS号
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697761-98-1
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纯度
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98%
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溶剂/溶解度
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Water<1mg/ml; DMSO90mg/ml; Ethanol35mg/ml
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溶液配制
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5mg加入1.12ml DMSO，或者每4.48mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD8491-10mM用DMSO配制。
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生物信息：
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产品描述
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Elvitegravir (GS-9137, JTK-303)是一种HIV抑制剂，作用于HIV-1 IIIB、HIV-2 EHO和HIV-2 ROD，无细胞试验中IC50分别为0.7、2.8和1.4nM。
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信号通路
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Microbiology
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靶点
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HIV-1 IIIB
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HIV-2 ROD
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HIV-2 EHO
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－
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－
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IC50
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0.7nM
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1.4nM
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2.8nM
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－
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－
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体外研究
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Elvitegravir抑制整合酶活性，IC50为6nM。Elvitegravir抑制PBMC和PA，IC50分别为0.89和20nM。Elvitegravir通过抑制DNA链转移而抑制HIV-1 cDNA整合。次钠摩尔到纳摩尔水平Elvitegravir抑制HIV-1复制,包括多种亚型和多种耐药临床分离和HIV-2株，有效浓度为50%。Elvitegravir抑制携带抗NRTI，NNRTI和PI相关基因型的HIV-1 临床分离。逆转录之后，蛋白裂解之前，Elvitegravir抑制HIV复制，与整合步骤一致。Elvitegravir抑制链转移产物的合成，IC50为54nM。Elvitegravir通过抑制IN-调节的链转移而抑制整合。Elvitegravir抑制HIV载体的整合，作为荧光素酶实验的阳性对照，EC50为0.8nM。Elvitegravir抑制mlV感染的复制，IC50为5.8nM，也抑制灵长类动物的逆转录病毒SIV(IC50为0.5nM)，说明IN抑制剂具有抗多种逆转录病毒的活性。EVG作用于外周血单个核细胞，有效作用于HIV-1和HIV-2，且具有无血清抗病毒活性，IC50为0.3-0.9nM。
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体内研究
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N/A
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临床实验
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N/A
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特征
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N/A
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相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
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酶活性检测实验
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方法
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N/A
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细胞实验
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细胞系
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MT-2细胞
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浓度
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0.5nM或0.1
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处理时间
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31小时
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方法
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HIV-1IIIB感染MT-2细胞(2×105个)，然后用0.5nM或0.1nM Elvitegravir处理。在37℃下温育，知道观察到广泛的细胞病变效应(CPE)，收集上清液，用于进一步培养新鲜的MT-2细胞。当观察到明显的CPE时，Elvitegravir浓度提高。在指定步骤，从感染的MT-2细胞中抽提前病毒DNA，然后进行PCR，再进行测序。在指定步骤，通过MAGI实验或产生p24测定对Elvitegravir的敏感性。
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动物实验
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动物模型
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N/A
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配制
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N/A
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剂量
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N/A
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给药方式
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N/A
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参考文献：
1. Shimura K, et al. J Virol. 2008, 82(2), 764-774.
2. Lampiris HW. Expert Rev Anti Infect Ther. 2012, 10(1), 13-20.
包装清单：
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产品编号
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产品名称
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包装
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SD8491-10mM
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Elvitegravir (Integrase抑制剂)
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10mM×0.2ml
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SD8491-5mg
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Elvitegravir (Integrase抑制剂)
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5mg
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SD8491-25mg
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Elvitegravir (Integrase抑制剂)
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25mg
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—
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说明书
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1份
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保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品对人体有刺激性，操作时请小心，并注意适当防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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